Спофиллин ретард 250: инструкция, применение
Действующее вещество
Теофиллин (Theophylline)Латинское название препарата Спофиллин ретард 250
Spophyllin retard 250АТХ:
R03DA04 ТеофиллинФармакологическая группа
- Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J45 Астма
- J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента
- J45.1 Неаллергическая астма
- J45.8 Смешанная астма
- R06 Анормальное дыхание
Состав и форма выпуска
1 таблетка ретард (пролонгированного действия) содержит теофиллина 100 или 250 мг; в картонной коробке 5 блистеров по 10 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, вазодилатирующее, кардиотоническое, диуретическое.Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает уровень цАМФ в клетках, конкурентно блокирует аденозиновые рецепторы. Влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов, снижает синтез и эффекты ПГ, повышает выброс эндогенных катехоламинов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 60% (у детей и больных циррозом печени — 35%). Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Cmax — через 6 ч (у детей — 4 ч), T1/2 — 10–15 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (в неизмененном виде — около 10%).
Фармакодинамика
В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия трахеи и бронхов, стимуляции дыхательного центра и бронходилатации увеличивает и улучшает альвеолярную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы, стимулирует секреторную деятельность желудка, повышает тонус ЦНС, умеренно расширяет легочные, почечные и коронарные сосуды. Расслабляет гладкие мышцы ЖКТ и желчевыводящих путей.
Показания препарата Спофиллин ретард 250
Бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, хроническая дыхательная недостаточность с гиповентиляцией, бронхиолиты у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение в ЖКТ, печеночная недостаточность, инфаркт миокарда, аритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, эпилепсия, глаукома.
Побочные действия препарата Спофиллин ретард 250
Тошнота, рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения, головная боль, бессонница, беспокойство, судороги, тахиаритмия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Циметидин, аллопуринол, циклоспорин, макролиды, оральные контрацептивы, противогриппозная вакцина — повышают концентрацию в плазме; фенобарбитал, фенитоин, ксантиновые препараты, другие индукторы микросомального окисления — снижают. Усиливает эффект диуретиков, снижает — пропранолола, пиразолоновых производных, пробенецида, кумариновых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, за 30 мин до еды — по 250 мг 2 раза в сутки (при ночных приступах удушья вечернюю дозу увеличивают в 1,5–2 раза и принимают в 22–24 ч). Дети (массой до 30 кг) — 10–20 мг/кг/сут за 2 приема.